La diméthylglycine ingérée est bien absorbée dans l'intestin grêle. De plus, il est distribué par le flux sanguin vers les organes et les tissus. Une partie du DMG pénètre dans le foie, où il subit des transformations métaboliques. Le métabolite naturel de la diméthylglycine est la sarcosine (méthylglycine), qui est convertie en glycine lors d'autres réactions de transméthylation. De plus, un autre acide aminé, la méthionine, peut être synthétisé à partir de DMG. Le DMG ne s'accumule pas dans l'organisme et est excrété sous forme inchangée ou sous forme de métabolites par les intestins et les reins.
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